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我们大脑中负责产生困意的部分是腺苷和腺苷受体。喝咖啡之所以能提神醒脑，是因为咖啡因的分子结构类似于腺苷，能够抢先结合到腺苷受体，占据原属于腺苷的位置。它阻止了腺苷与腺苷受体结合后，大脑就不会产生困意，从而使我们感到清醒甚至精神焕发。也就是说，咖啡因是通过这种机制“挟持”了大脑，阻断了让我们犯困的神经信号的正常传递。

有些经常喝咖啡的人可能发现，咖啡对自己好像越来越“不管用”了。这是因为，如果持续性地摄入咖啡因，咖啡因总是抢占腺苷的受体，体内游离的腺苷就越来越多。这样反而会让人更加容易犯困。如果已经出现这种情况，就需要缓一缓，让身体多休息，因为充足的休息能让体内的腺苷被分解掉，这样身体就不会疲惫，大脑也会重新燃起对咖啡因的喜爱。

咖啡从入口到吸收是需要时间的。一般喝完咖啡后45分钟左右，咖啡才会被人体充分吸收，99%的咖啡因会开始发挥作用。半衰期按4小时来计算，那么喝咖啡后的45分钟到4小时零45分钟内，咖啡因浓度较高，会持续发挥提神作用。但提神效果应该只会越来越差——这也说明了为什么喝完咖啡，有时越工作越困。反正，如果你总在早上10点犯困，那就在9点半左右来一杯咖啡。想在下午保持清醒，那就在下午1点左右喝咖啡。

另外，据英国一项新的研究发现，午睡前先喝一杯咖啡，能让午觉醒来后精神更好。这是由于短时间的睡眠能帮助大脑清除产生睡意的腺苷。与此同时，咖啡因需要一定时间才能发挥功效，午睡一会醒来，咖啡提神的时间便刚刚好。研究人员将这种模式称为“咖啡小憩”，他们声称，午睡前喝杯咖啡能提高咖啡因对大脑的影响，提高记忆。

因为咖啡因是一种脂溶性物质，能够自由穿过所有生物膜，包括血-胎盘屏障。然而，胎儿和胎盘本身没有代谢咖啡因的酶。有流行病学研究表明，怀孕期间的咖啡因摄入与不良的妊娠结果是存在关联的，包括宫内生长迟缓、低出生体重、亚生育力和自然流产等。其中证据最多的，就是咖啡因的摄入可致胎儿的体重下降。因此，国际上各健康指导机构都建议妊娠期间应降低每日咖啡因摄入量，每天200毫克咖啡因已是上限，相对还算安全，越少摄入越好。